Wyniki 1-3 spośród 3 dla zapytania: authorDesc:"Katarzyna Sidoryk"

Synteza aminokwasowych pochodnych 6H-indolo[2,3-b]chinoliny


  Indolo[2,3-b]chinoliny to grupa związków o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Badania nad kolejnymi analogami indolo[ 2,3-b]chinoliny są prowadzone w Instytucie Farmaceutycznym już od kilkunastu lat i zaowocowały jak do tej pory otrzymaniem ponad 100 nowych pochodnych. Ostatnie 5 lat poświęcono badaniom nad syntezą koniugatów indolo[2,3-b]chinoliny z aminokwasami. Otrzymano wiele aminokwasowych pochodnych indolo[ 2,3-b]chinoliny, a pomyślne wyniki badań biologicznych skłaniają do kontynuowania prac badawczych. A series of new aminoacid derivatives of 6,11-dimethyl- 6H-indolo[2,3-b]quinolin-2-ylamine and 6,11-dimethyl- 6H-indolo[2,3-b]quinolin-9-ylamine were synthesized and studied for cytotoxic activity. The glycine and L-proline derivatives were the most efficient (3.3 and 4.3 μM). Nowotwory stanowią jeden z najpoważniejszych problemów współczesnej medycyny i są chorobą, która wywołuje w społeczeństwie najwięcej emocji. Postawienie diagnozy choroby nowotworowej często bowiem kojarzy się pacjentom z równoczesnym wyrokiem śmierci. I niestety są ku temu podstawy. W Polsce, po chorobach serca i naczyń, nowotwory są przyczyną największej liczby zgonów. Liczba ta cały czas rośnie, pomimo stosowania coraz lepszych metod leczenia nowotworów. W latach 90. XX w. było to 19% ogółu zgonów, a obecnie 24,5%1). Być może wiąże się to również z większą wykrywalnością tego typu schorzeń. Metodami leczenia, oprócz od wielu lat z powodzeniem stosowanych zabiegów chirurgicznych i napromieniowania, są także metody farmakologiczne, czyli chemioterapia. Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Katarzyna Sidoryk*, Wojciech J. Szczepek, Łukasz Kaczmarek Synteza aminokwasowych pochodnych 6H-indolo[2,3-b]chinoliny Synthesis of amino acid derivatives of 6H-indolo[2,3-b]quinoline Dr hab. Wojciech J. SZCZEPEK w roku 1967 ukończył studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. W latach 1968-1994 pracował na Wydziale Chemii UW, a w lat[...]

Ezetymib, lek obniżający poziom cholesterolu. Opracowanie technologii wytwarzania produktu o wysokiej czystości stereochemicznej


  Usprawniono i zoptymalizowano opartą na patencie europejskim EP 1137634 B1 metodę syntezy ezetymibu. Wyizolowano i/lub zsyntetyzowano chemiczne i stereochemiczne zanieczyszczenia półproduktów oraz związku końcowego i scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Opracowano metodę oczyszczania związku (S,R,S,S)-15, dostępnego handlowo, zaawansowanego w syntezie półproduktu, który zazwyczaj zawiera niewłaściwy diastereoizomer prowadzący do otrzymania zanieczyszczonego ezetymibu. Opracowano wydajny i powtarzalny proces technologiczny wytwarzania farmaceutycznie czystego ezetymibu, spełniający wymagania dobrej praktyki wytwarzania (GMP) i Prawa Farmaceutycznego. Known synthesis of (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3- (4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)- 2-azetidinon (azetimibe) was improved and optimized to decrease the formation of other diastereoisomers and increase the stereochem. purity of the final product up to above 99%. Podwyższone stężenie cholesterolu i lipidów w surowicy krwi jest głównym czynnikiem ryzyka chorób układu krążenia stanowiących jedną z głównych przyczyn zgonów dorosłych pacjentów. Zbyt wyso- Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Krzysztof Bańkowski*, Katarzyna Sidoryk, Katarzyna Filip, Urszula Chmielowiec Ezetymib, lek obniżający poziom cholesterolu. Opracowanie technologii wytwarzania produktu o wysokiej czystości stereochemicznej Ezetimibe, the drug for lowering the cholesterol level. The development of process for the preparation of a product with high stereochemical purity Dr Katarzyna SIDORYK w roku 2001 ukończyła studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. W 2011 r. uzyskała stopień doktora nauk farmaceutycznych na Wydziale Farmaceutycznym Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego. Od 2001 r. pracuje w Instytucie Farmaceutycznym, w Zakładzie Chemii. Specjalność - synteza organiczna, chemia peptydów. Instytut Farmaceutyczny, Rydygiera 8, 01-793 Warszawa, tel.: (0-[...]

Synthesis of racemic rosmarinic acid Synteza racemicznego kwasu rozmarynowego DOI:10.15199/62.2016.7.10


  Racemic rosmarinic acid was prepd. by conversion of 3,4-(OH)2C6H3CHO by (i) protection of the OH groups with allyl substituents and reaction with malonic acid to caffeic acid, (ii) parallel condensation with Ac2O, NaOAc and AcNHCH2COOH and subsequent hydrogenation on Pd/C catalyst to racemic 3,4-dihydroxyphenyllactic acid protected then with allyl groups and (iii) coupling of the caffeic and lactic acids in presence of Me2N(CH2)3N=C=NEt∙HCl as coupling agent and finally (iv) catalytic deprotection of OH groups in the presence of Ph3P and Pd(OAc)2 to the final product. The purity of rosmarinic acid was 96% and its yield 66%. Kwas rozmarynowy należy do grupy kwasów fenolowych i po raz pierwszy został wyodrębniony z liści rozmarynu lekarskiego. Korzystając z danych literaturowych, opracowano nową metodę syntezy racemicznego kwasu rozmarynowego ((rac)rozmarynowego). Dobierając odpowiednie grupy ochronne, wyselekcjonowaną metodę sprzęgania i łagodne warunki usuwania grup ochronnych, otrzymano kwas (rac)rozmarynowy o czystości chemicznej powyżej 96%. W przyszłości syntetyczny kwas (rac)rozmarynowy może, ze względu na swoje liczne właściwości biologiczne, stanowić istotny składnik kosmetyków lub suplementów diety. Naturalny kwas rozmarynowy (rys. 1, KR-2), stanowiący fenolowy związek bioaktywny występujący w wielu gatunkach roślin, wykazuje działanie lecznicze i odżywcze. Syntetyczny kwas rozmarynowy może znaleźć zastosowanie jako składnik preparatówkosmetycznych i suplementów diety. Związek ten po raz pierwszy wyodrębniono z liści rozmarynu lekarskiego (Rosmarinus officinalis), a współczesne badania wykazują obecność wolnego kwasu w ponad 100 gatunkach roślin, głównie podrodziny Nepetoideae (rodzina Lamiaceae). Największą zawartość tego fenolokwasu wykryto w gatunkach Mentha piperita, Mentha officinalis, Origanum vulgare, Salvia officinalis, Prunella vulgaris i Thymus vulgaris1, 2). Kwas rozmarynowy wykazuje wiele dział[...]

 Strona 1