Wyniki 1-5 spośród 5 dla zapytania: authorDesc:"Wojciech Łuniewski"

Zastosowanie reakcji Suzuki do otrzymywania półproduktu w syntezie substancji farmaceutycznej lapatinib. Wykorzystanie katalizatorów palladowych bez ligandów fosfinowych


  Nowoczesna metoda tworzenia wiązania węgiel- węgiel, jaką jest sprzęganie Suzuki cieszy się coraz większym zainteresowaniem z punktu widzenia przemysłowego wytwarzania m.in. substancji farmaceutycznych. Unikatowe cechy tej reakcji pozwalają na tworzenie przyjaznych środowisku procesów technologicznych, charakteryzujących się wysoką efektywnością i bezpieczeństwem wytwarzania. Obecnie coraz większą rolę odgrywa wykorzystanie prostych źródeł palladu umożliwiających znaczną redukcję kosztów wytwarzania i uproszczenie metod usuwania katalizatora w porównaniu z typowymi systemami katalitycznymi opartymi na ligandach fosfinowych. Przykładem takiego rozwiązania jest synteza zaawansowanego półproduktu w metodzie otrzymywania substancji lapatinib opracowana w firmie Glaxo. Jednakże opublikowane wyniki są ograni- Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Wojciech Łuniewski*, Piotr Krzeczyński, Karolina Kłos, Kinga Trzcińska Mgr inż. Piotr KRZECZYŃSKI w roku 1990 obronił pracę magisterską w Zakładzie Technologii i Biotechnologii Środków Leczniczych kończąc studia na Wydziale Chemicznym Politechniki Warszawskiej. W Instytucie Farmaceutycznym pracuje od 1997 r., obecnie na stanowisku starszego specjalisty. Specjalność - synteza organiczna. Instytut Farmaceutyczny, ul. Rydygiera 8, 01-793 Warszawa, tel.: (22) 456-39-15, fax: (22) 456-38-38, e-mail: w.luniewski@ifarm.eu Dr Wojciech ŁUNIEWSKI w 1997 roku ukończył studia na Wydziale Farmaceutycznym Akademii Medycznej w Warszawie. Stopień doktora nauk farmaceutycznych uzyskał na Wydziale Farmaceutycznym Akademii Medycznej w Warszawie w 2006 r. W Instytucie Farmaceutycznym pracuje od 1997 r., obecnie na stanowisku adiunkta w Zakładzie Chemii, pełniąc również funkcję Kierownika Pracowni. Specjalność - synteza organiczna. * Autor do korespondencji: czone do typowych laboratoryjnych warunków prowadzenia reakcji Suzuki. Biorąc pod uwagę wytwarzanie tego związku, dalsze udoskonalenia wydają się[...]

Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w przedklinicznych badaniach leków. Cz. II. Synteza i certyfikacja związków znakowanych 14C


  Wybór drogi syntezy związku aktywnego biologicznie znakowanego izotopem 14C, przeznaczonego do badań z użyciem jako metody detekcji akceleratorowej spektrometrii mas, wymaga starannego rozważenia znanych z literatury metod otrzymywania, wiedzy o metabolizmie w organizmie docelowym oraz możliwości zastosowania komercyjnych syntonów zawierających atom znacznika. Wybrana synteza powinna się charakteryzować wysokim wskaźnikiem ekonomiki atomowej, minimalną liczbą etapów prowadzonych z udziałem odczynników radioaktywnych oraz ulokowaniem znacznika izotopowego w takim miejscu cząsteczki, które nie jest naruszane lub eliminowane w trakcie przemian biologicznych charakterystycznych dla transformacji metabolicznych pierwszej fazy. Znaczenie metabolizmu oraz zakres certyfikacji niezbędnej dla prowadzenia badań klinicznych fazy zerowej przedstawiono na przykładzie jednego z najpopularniejszych leków dostępnych bez recepty - paracetamolu, a problemy wykonawcze syntezy chemicznej na przykładzie sumatryptanu. A review, with 30 refs., of methods for synthesis and testing of 14C-labelled p-HOC6H4NHCOMe and 1-[3-(2-aminoethyl)- 1H-indol-5-yl]-N-methylmethansulfonamide. Paracetamol (acetaminofen) N-(4-Hydroksyfenylo)acetamid [CAS 103-90-2], znany w farmacji pod tytułowymi nazwami międzynarodowymi, jest substancją aktywną dostępnych bez recepty leków o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, obecną w setkach preparatów farmaceutycznych, jednoskładnikowych i złożonych, znanych pod wieloma różnymi nazwami handlowymi (np. Acenol, Apap, Calpol, Codipar, Coldrex, Efferalgan, Gripex, Panadol, Panpiryna, Paranalgin, Saridon, Tylenol). Substancja aktywna jest wytwarzana metodą syntezy chemicznej w skali globalnej ok. 50 tys. t, co odpowiada w ostatnich latach łącznej wartości (ex factory) preparatów farmaceutycznych ok. 9,3 mld USD (dla porównania: odpowiednie wartości dla kwasu acetylosalicylowego wynoszą ok. 8 tys. t i 2,8 mld USD). Zw[...]

Zastosowanie spektrometrii mas do identyfikacji zanieczyszczeń w substancjach i produktach farmaceutycznych


  Identyfikacja zanieczyszczeń w substancjach farmaceutycznych jest istotnym zagadnieniem w procesie produkcji leków oraz przy badaniu ich stabilności. Szczegółowa znajomość tożsamości zanieczyszczeń, charakterystycznych dla poszczególnych substancji i produktów leczniczych, pozwala ograniczyć do minimum ich występowanie w końcowych produktach, co wpływa na poprawę bezpieczeństwa pacjentów. Dodatkowo może ona również pozwolić na obniżenie kosztów produkcji substancji leczniczych poprzez rozluźnienie kryteriów dla obecności znanych i mało toksycznych zanieczyszczeń w produkcie farmaceutycznym. Spektrometria mas w połączeniu z chromatografią cieczową oraz chromatografią gazową jest niezastąpioną techniką przy identyfikacji śladowych ilości nieznanych związków obecnych w substancjach i produktach farmaceutycznych. Skuteczna identyfikacja zanieczyszczeń możliwa jest już z wykorzystaniem spektrometrów o niskiej rozdzielczości, opierając się na obowiązujących regułach identyfikacji nieznanych związków, widmach mas odniesienia oraz bazie danych. Methods for identification of the impurities in active pharmaceutical ingredients and products by mass spectrome- Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Tomasz Giller*, Elżbieta U. Stolarczyk, Kamil Eksanow, Aleksandra Groman, Wojciech Łuniewski Zastosowanie spektrometrii mas do identyfikacji zanieczyszczeń w substancjach i produktach farmaceutycznych Use of mass spectrometry for identification of impurities in pharmaceutical substances and products Dr Elżbieta U. STOLARCZYK w roku 2000 ukończyła studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. Stopień doktora nauk farmaceutycznych uzyskała w 2009 r. na Wydziale Farmaceutycznym Uniwersytetu Medycznego w Warszawie. W Instytucie Farmaceutycznym pracuje od 2000 r. i jest adiunktem w Zakładzie Analityki Badawczej. Specjalność - analityka substancji farmaceutycznych ze szczególnym uwzględnieniem metod chromatograficznych i spektrometrii[...]

 Strona 1