Wyniki 1-5 spośród 5 dla zapytania: authorDesc:"KATARZYNA BADOWSKA-ROSŁONEK"

Prosta metoda syntezy substancji farmaceutycznej aripiprazol w oczekiwanej formie polimorficznej

Czytaj za darmo! »

Opracowano nową, prostą metodę otrzymywania substancji farmaceutycznej aripiprazol o założonej formie polimorficznej, nie zastrzeżonej przez patenty. Obecna metoda jest dużo prostsza od dotychczasowych, a wydajność nowego procesu znacznie wyższa od osiąganej za pomocą metod dotychczasowych. Czystość surowej substancji jest zbliżona do farmakopealnej. An original simple and patent-free meth[...]

Zastosowanie metody IR do kontroli międzyoperacyjnej w syntezie estru "kwasu floksacynowego", kluczowego półproduktu w procesie wytwarzania antybiotyków fluorochinolonowych III generacji

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono metodę IR, zastosowaną do kontroli międzyoperacyjnej i badania wieloskładnikowych mieszanin reakcyjnych w opracowanej w Instytucie Farmaceutycznym technologii otrzymywania estru "kwasu floksacynowego" - kluczowego półproduktu w syntezie antybiotyków fluorochinolonowych III generacji. Two FT-IR methods were developed for monitoring and controlling simultaneous changes contents[...]

Eksploracja przestrzeni parametrów syntezy brynzolamidu


  Przedstawiono sposoby pozyskiwania wiedzy o wartościach parametrów wpływających na prawidłowy przebieg kluczowego etapu syntezy brynzolamidu, ważnego leku oftalmicznego. W etapie tym w reakcji SN2 grupy p-toluenosulfonowej z etyloaminą powstaje pochodna aminowa z odwróconą konfiguracją na węglu chiralnym. Wykorzystano techniki teoretycznej eksploracji powierzchni odpowiedzi reakcji z dwukryterialną funkcją celu. Eksploracja nakierowana była na określenie parametrów odpowiednich dla uzyskania wysokiej wydajności i czystości produktu. W wyniku próbkowania określono odpowiednie wartości nadmiaru etyloaminy (ok. stukrotny) oraz oceniono optymalny w danych warunkach zakres temperatury reakcji (5-15oC). Zaproponowano również sposób wytwarzania brynzolamidu zmodyfikowany względem patentu podstawowego (1993, Alcon Laboratories Inc.) i charakteryzujący się stabilną wydajnością (ok. 80%) i czystością (ok. 93%) surowego produktu. Sposób ten nadaje się również do powiększenia skali. (R)-(+)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2Hthieno[ 3,2-e]thiazin-6-sulfonamide-1,1-dioxide (brinzolamide) (EtNH-I) was synthesized by reaction of 4-OH-I with EtNH2 in DMF, MeCN or THF at changing temp. (10-25oC) and EtNH2 (excess up to 100 mole equiv.) after protecaInstytut Farmaceutyczny, Warszawa; bUniwersytet Warszawski; cInstytut Chemii Organicznej PAN, Warszawa Łukasz Kaczmareka, *, Andrzej Leśa, b, Łukasz Muchac, Katarzyna Badowska-Rosłoneka, Anna Rosaa Eksploracja przestrzeni parametrów syntezy brynzolamidu Exploration of reaction parameter space of brinzolamide synthesis Prof. dr hab. Andrzej LEŚ w roku 1971 ukończył studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. Od 1971 r. jest zatrudniony na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego, a od roku 1995 w Instytucie Farmaceutycznym, obecnie na stanowisku profesora zwyczajnego. Specjalność - chemia teoretyczna i kwantowa. Instytut Farmaceutyczny, ul. Rydygiera 8, 01-793 War[...]

 Strona 1