Wyniki 1-2 spośród 2 dla zapytania: authorDesc:"Mariola Mucha"

Zastosowanie chromatografii gazowej do oceny jakości substancji farmaceutycznej prasugrel DOI:10.15199/62.2019.8.8


  Choroby układu krążenia stanowią w Polsce największe zagrożenie dla życia i wg danych statystycznych są przyczyną przedwczesnych zgonów częściej niż przeciętnie w UE. Wśród chorób układu krążenia wymienia się choroby niedokrwienne serca, w tym zawał serca, choroby naczyń mózgowych, zespół sercowo-płucny i miażdżycę1). Istotną rolę odgrywa tu każde podejmowane działanie zmierzające do obniżenia wskaźnika śmiertelności. Jednym z nich jest wprowadzanie na rynek nowych substancji wspomagających leczenie tych chorób. Do takich produktów farmaceutycznych należy prasugrel, lek przeciwpłytkowy wykorzystywany u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi, u których proces powstawania zakrzepu jest zależny od płytek krwi. Prasugrel to tienopirydyna, chlorowodorek estru (RS)-5-[2-cyklopropylo- 1-(2-fluorofenylo)-2-oksyetylo]-4,5,6,7-tetrahydrotieno[3,2-c]pirydyn- -2-ylowego kwasu octowego, oznaczany PU-S (rys. 1A). Jest to pro-lek 3 generacji, który w środowisku wodnym ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu, wiążącego się nieodwracalnie z receptorami typu P2Y12 na płytkach i zapobiegającego aktywacji receptora GPIIb/IIIa. W ten sposób hamuje on powstawanie bogatopłytkowego zakrzepu2-4). Na podstawie przeprowadzonych badań stwierdzono, że w porównaniu z innymi lekami, prasugrel charakteryzuje się szybszym czasem działania, mniejszą różnorodnością odpowiedzi płytkowej i silniejszą inhibicją płytek5, 6). S N F O O O x HCl S N F O O O A B Fig. 1. The structure of prasugrel hydrochloride (A), base of prasugrel PU-4 (B) Rys. 1. Struktura chlorowodorku prasugrelu (A), zasady prasugrelu PU-4 (B) 98/8(2019) 1255 Zakład Analityki Badawczej, Instytut Farmaceutyczny w Warszawie, ul. Rydygiera 8, 01-793 Warszawa, Polska, tel.: (22) 456-39-92, fax: (22) 456-38-38, e-mail: e.stolarczyk@ifarm.eu Dr Elżbieta U. STOLARCZYK w roku 2000 ukończyła studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. Stopień doktora nauk farmaceutycznych uzys[...]

Synteza nepafenaku z wykorzystaniem zmodyfikowanej reakcji Gassmana


  Opracowano nowy sposób otrzymywania kluczowego półproduktu do syntezy substancji oftalmicznej nepafenak. Zgodnie z procedurą 2-amino-3-benzoilo-α-(metylotio)fenyloacetamid (5A) uzyskano w wyniku przegrupowania [2,3]-sigmatropowego Gassmana, w reakcji 2-aminobenzofenonu (1A) z 2-(metylotio)acetamidem (2), wobec dotychczas nieopisanych w literaturze czynników chlorujących, takich jak N-chloroftalimid (3) i 1,3-dichloro-5,5-dimetylohydantoina (4). Nowa metoda charakteryzuje się efektywnością, dogodnymi warunkami prowadzenia reakcji oraz wysoką czystością otrzymywanego półproduktu. Known synthesis of 2-amino-3-benzoyl-α-(methylthio)phenylacetamide (nepafenac intermediate) was improved by using N-chlorophthalimide or 1,3-dichloro-5,5-dimethylhydantoin as chlorination reagents. The product showed a purity of above 98%. Zaćma (łac. cataracta) to częściowe lub całkowite zmętnienie soczewki oka. Podstawowym objawem zaćmy jest stopniowe pogarszanie się ostrości widzenia. Pomimo wielu, bardzo różnych przyczyn powstawania zaćmy, najczęściej oprócz uwarunkowań genetycznych wymienia się podeszły wiek chorego1). Żaden z dotąd opracowanych leków nie odwraca procesu mętnienia soczewki oka, a jedynie nieznacznie spowalnia proces rozwoju zaćmy. Zaćmę uważa się za najczęstszą odwracalną przyczynę ślepoty na świecie. Jedyną skuteczną metodą jej leczenia jest operacyjne usunięcie zmętniałej soczewki i wszczepienie soczewki sztucznej2). Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Marcin Cybulski*, Adam Formela, Mariola Mucha, Karolina Kłos Synteza nepafenaku z wykorzystaniem zmodyfikowanej reakcji Gassmana Efficient synthesis of nepafenac via modified Gassman reaction Mgr Adam FORMELA w roku 2008 ukończył studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Marii Curie- Skłodowskiej w Lublinie. Pracuje jako specjalista w Zakładzie Chemii Instytutu Farmaceutycznego w Warszawie. Specjalność - chemia organiczna. Instytut Farmaceutyczny, ul. Rydygiera 8, 01-[...]

 Strona 1