Wyniki 1-1 spośród 1 dla zapytania: authorDesc:"Jolanta Mierzejewska"

Manufacturing of paracetamol-containing polylactide spheres Otrzymywanie sfer polilaktydowych zawierających paracetamol DOI:10.15199/62.2015.10.3


  The p-HOC6H4NHAc-contg. polylactide spheres were prepd. by emulsifying CH2Cl2 soln. of the polymer in aq. soln. of poly(vinyl alc.) with paracetamol (5% by mole) at 25°C under stirring. After removal at the solvent by evapn., the nanospheres were filtered out and analyzed for grain size. The size decreased with decreasing the mol. mass of the polymer. A procedure for manufg. spheres smaller than 100 nm was developed. Przedstawiono wyniki badań doświadczalnych procesu wytwarzania sfer polilaktydowych z zawieszonym paracetamolem otrzymanych metodą emulsyjną. Zbadano wpływ szybkości mieszania, średniej masy molowej użytego stabilizatora oraz polilaktydu na rozmiar otrzymywanych sfer. Opracowano warunki pozwalające na powtarzalne otrzymywanie nanosfer polilaktydowych z paracetamolem o rozmiarze poniżej 100 nm. Paracetamol (4-acetamidofenol) (rys. 1) jest substancją aktywną o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W odróżnieniu od leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje bardzo słabe działanie przeciwzapalne i nie zaburza procesu krzepnięcia krwi. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 30-60 min maksymalne stężenie we krwi. Efekt przeciwbólowy utrzymuje się przez 3-5 h. Działa przez blokowanie cyklooksygenazy prostaglandynowej w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując syntezę prostaglandyn1). U chorych z niewydolnością nerek paracetamol kumuluje się we krwi, po podaniu zbyt dużych dawek (np. omyłkowo). Podczas metabolizowania paracetamolu w wątrobie przez cytochrom P450, powstaje N-acetylo-4- -benzochinonoimina, bardzo silny utleniacz, który zaburza gospodarkę wolnorodnikową wątroby, prowadząc do nieodwracalnego uszkodzenia hepatocytów (trwałe martwicze uszkodzenie wątroby). Polilaktyd (PLA) jest alifatycznym poliestrem, zbudowanym z liniowo połączonych ze sobą cząsteczek kwasu mlekowego2). Małocząsteczkowy PLA (<5000 g/mol) może być otrzymywany przez polikondensację[...]

 Strona 1