Wyniki 1-2 spośród 2 dla zapytania: authorDesc:"Paweł Ruśkowski"

Manufacturing of paracetamol-containing polylactide spheres Otrzymywanie sfer polilaktydowych zawierających paracetamol DOI:10.15199/62.2015.10.3


  The p-HOC6H4NHAc-contg. polylactide spheres were prepd. by emulsifying CH2Cl2 soln. of the polymer in aq. soln. of poly(vinyl alc.) with paracetamol (5% by mole) at 25°C under stirring. After removal at the solvent by evapn., the nanospheres were filtered out and analyzed for grain size. The size decreased with decreasing the mol. mass of the polymer. A procedure for manufg. spheres smaller than 100 nm was developed. Przedstawiono wyniki badań doświadczalnych procesu wytwarzania sfer polilaktydowych z zawieszonym paracetamolem otrzymanych metodą emulsyjną. Zbadano wpływ szybkości mieszania, średniej masy molowej użytego stabilizatora oraz polilaktydu na rozmiar otrzymywanych sfer. Opracowano warunki pozwalające na powtarzalne otrzymywanie nanosfer polilaktydowych z paracetamolem o rozmiarze poniżej 100 nm. Paracetamol (4-acetamidofenol) (rys. 1) jest substancją aktywną o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W odróżnieniu od leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje bardzo słabe działanie przeciwzapalne i nie zaburza procesu krzepnięcia krwi. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 30-60 min maksymalne stężenie we krwi. Efekt przeciwbólowy utrzymuje się przez 3-5 h. Działa przez blokowanie cyklooksygenazy prostaglandynowej w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując syntezę prostaglandyn1). U chorych z niewydolnością nerek paracetamol kumuluje się we krwi, po podaniu zbyt dużych dawek (np. omyłkowo). Podczas metabolizowania paracetamolu w wątrobie przez cytochrom P450, powstaje N-acetylo-4- -benzochinonoimina, bardzo silny utleniacz, który zaburza gospodarkę wolnorodnikową wątroby, prowadząc do nieodwracalnego uszkodzenia hepatocytów (trwałe martwicze uszkodzenie wątroby). Polilaktyd (PLA) jest alifatycznym poliestrem, zbudowanym z liniowo połączonych ze sobą cząsteczek kwasu mlekowego2). Małocząsteczkowy PLA (<5000 g/mol) może być otrzymywany przez polikondensację[...]

Optimization of the preparation of neomycin- -containing polylactide spheres by mathematical methods of design of experiments Optymalizacja otrzymywania sfer polilaktydowych zawierających neomycynę, z wykorzystaniem matematycznych metod planowania doświadczeń DOI:10.15199/62.2016.4.10


  A soln. of poly-L-lactide (PLLA) (1%) in CH2Cl2 was mixed with an aq. soln. of poly(vinyl alc.) (PLA) (0.1%) and neomycin (5% by mass of PLLA) at 25°C to encapsulate neomycin in PLLA spheres. Effects of mol. masses of PLLA and PVA (13 000-40 000 g/mol and 30 000-205 000 g/mol, resp.) and the stirring rate (600-1200 rpm) on the sphere diam. (higher than 150 nm) were studied under expl. design conditions. The results were presented as a polynomial regression equation. Przedstawiono wyniki optymalizacji procesu otrzymywania sfer polilaktydowych zawierających neomycynę z wykorzystaniem matematycznych metod planowania doświadczeń. Wyznaczono równanie regresji określające wpływ średniej liczbowo masy molowej poli-L- -laktydu, średniej wagowo masy molowej poli- (alkoholu winylowego) oraz szybkości mieszania na średnicę powstających sfer. Głównym celem optymalizacji było opracowanie warunków, w których otrzymuje się sfery zawierające substancję aktywną przy minimalizacji ich rozmiaru.Neomycyna jest naturalnym antybiotykiem aminoglikozydowym wytwarzanym przez promieniowce Streptomyces fradiae. Jej strukturę przedstawiono na rys. 1. Neomycyna wykazuje działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze wobec bakterii Gram-ujemnych, niektórych Gram-dodatnich oraz prątków gruźlicy. Blokuje biosyntezę białek bakteryjnych, co upośledza ich funkcje życiowe, a w konsekwencji doprowadza do śmierci komórki. Neomycyna stosowana jest rzadko, mimo że wykazuje szerokie spektrum działania. Podaje się ją głównie zewnętrznie w przypadku chorób skóry, oczu lub błon śluzowych. Ze względu na to, że nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego jest także stosowana do jałowienia dróg pokarmowych lub jelit przed zabiegami operacyjnymi. W wyjątkowych przypadkach (posocznica) antybiotyk ten jest podawany parenteralnie (pozajelitowo). Jednak Aleksandra Kruk, Agnieszka Gadomska-Gajadhur, Paweł Ruśkowski*, Agnieszka Przybysz, Vanessa Bijak, Ludwik Synoradzki HO [...]

 Strona 1